Навчальний посібник для аудиторної та позааудиторної роботи студентів фармацевтичного факультету очної форми навчання за спеціальністю «Технології парфумерно-косметичних засобів»


Тема: М, Н – холіноміметики та М, Н – холінолітики. Антихолінестеразні засоби



Сторінка3/7
Дата конвертації23.10.2016
Розмір2.03 Mb.
ТипНавчальний посібник
1   2   3   4   5   6   7
Тема: М, Н – холіноміметики та М, Н – холінолітики. Антихолінестеразні засоби

Питання для контролю вихідного рівня знань

1. Анатомо-фізіологічні особливості вегетативної нервової системи

2. Принципи функціонування холінергічних синапсів. Класифікація холінорецепторів, їх локалізація.

3. Класифікація засобів, що впливають на функцію холінергічних синапсів.

4. Значення для медичної практики засобів медіаторного типу дії.

5. Хімічна структура та основні ефекти ацетилхоліну та карбахоліну. Застосування карбахоліну у медичній практиці. Побічні дії.

6. Механізм дії антихолінестеразних засобів. Оборотні інгібітори холінестерази (прозерин, галантаміну гідробромід, фізостигміну саліцилат). Механізм дії, фармакодинаміка – мускариноподібні (вплив на око, секреторні клітини, функцію гладкомязових органів та серцево-судинну систему, автономні вузли, надниркові залози та скелетні м’язи). Показання та протипоказання до вживання.

7. Антихолинестеразні засоби – необоротні інгібітори холінестерази (фосфакол). Особливості дії та застосування фосфорорганічних сполук.

8. Токсична дія антихолинестеразних засобів. Міри допомоги та засоби лікування отруєнь. Вживання ре активаторів холінестерази (дипіроксим, алоксим) при отруєнні фосфорорганічними сполуками.

9. Контроль виконання домашнього завдання з рецептури.


Перелік основних препаратів, які повинен засвоїти студент при підготовці до заняття.

Ацетилхоліну хлорид (Acetylcholini chloridum), Карбахолін (Carbacholin), Амізил (Amizylum), Циклодол (Cyclodolum), Прозерін (Proserinum), Фізостигміну саліцилат (Physostigmini salicylas), Галантоміну гідробромід (Galanthamini Hydrobromidum), Піридостигміну бромід (Pyridostigmine bromide), Армін (Arminum), Фосфакол (Phosphacolum), Аллоксим (Alloximum), Ізонітрозин (Izonitrozinum), Дипіроксим (Dipiroximum)


Домашнє завдання
Виписати у рецептах, зазначити фармакологічну групу, механізм дії наступних препаратів:
армін;

діпіроксим;


фізостигміну саліцилат;

галантоміну гідробромід;

прозерин при післяопераційній атонії кишковика;



Самостійна робота

Виписати у рецепті непрямий холіноміметик рослинного походження. Пояснити механізм дії та вказати показання до застосування.

Виписати у рецепті антихолінестеразний препарат необоротної дії, вказати показання до призначення.

Виписати синтетичний антихолінестеразний препарат оборотної дії та вказати показники до призначення.

Пояснити механізм симптомів та намітити план надання першої медичної допомоги при отруєнні антихолінестеразними сполуками необоротного типу дії. Якщо отрута до організму надходить інгаляційно, крізь шкіру або кишковик, симптоми отруєння зростають у наступній послідовності: міоз, салівація, прогресуюче утруднення дихання короткочасне гальмування ЦНС, що змінюється приступами бурхливих судом (клініко-тонічні спочатку та гіперкінез у наступному), підвищення АТ спочатку змінюється гострою гіпотонією, спастичні скорочення гладеньких м’язів кишковика, блювота, пронос.
Заповнити таблицю «Основні реакції органів та систем організму при збудженні симпатичного та парасимпатичного відділів вегетативної системи»


Система, орган, функція

Реакція органів та систем при збудженні

симпатичної нервової системи

парасимпатичної нервової системи

Серцево-судинна система

Серце:

-частота скорочень









-сила скорочень








-збуджуваність








-проводність








Артеріальний тиск








Органи дихання:

-тонус бронхів









-секреція бронхіальних залоз








Шлунково-кишковий тракт

-моторика









-секреція залоз








-жовчний міхур та протоки








Сечовий міхур:

-детрузор









-сфінктер








Потові залози








Слинні залози








Око:

-радиальний м’яз райдужки


-круговий м’яз райдужки
-циліарний м’яз
-сльозні залози









Заповнити таблицю «Розподіл М-та Н-холінорецепторів у організмі»

Локалізація холінергічних структур


Тип холінорецепторів

1. ЦНС – корок, видовжений та спинний мозок.
2. ЦНС – область підкоркових ядер, проміжний та середній мозок.
3. Клітини симпатичних та парасимпатичних ганглієв.
4. Органи, що отримують післягангліонарні парасимпатичні волокна (серце, шлунково-кишковий тракт, бронхи, очі та ін.).
5. Хеморецептори судин.
6. Хромафинні клітини мозкової речовини надниркових залоз.
7. Поперековосмугасті довільні м’язи (скелетні, дихальні та ін.)
8. Потові та гладенькомязові клітини судин скелетних м’язів, що отримують симпатичні холінергічні волокна.







Заповнити таблицю «Показання до призначення М- та Н-холіноміметиків»

Група засобів

Форма випуску

Показання до призначення

М- та Н-холіноміметики

Ацетилхоліну хлорид








Карбахолін








Антихолінестеразні препарати оборотного типу дії

Фізостигміну саліцилати








Галантаміну гідробромід








Прозерін








Антихолінестеразні препарати необоротного типу дії

Армін








Фосфакол








Реактиватори холінестерази

Дипіроксим








Ізонітрозин








Аллоксим









Відповісти на тестові запитання за темою
При проведенні анестезії лікар-анестезіолог перевищив дозу тубо курарину хлориду. Хворому призначили прозерин. На чому базується дія даного препарату

А. зменшення активності холінестерази

В. підвищення активності холінестерази

С. блокада пресинаптичної мембрани

D. активація М-холінорецепторів

Е. блокада адренорецепторів.


До приймального відділення лікарні буж доставлений хворий з ознаками отруєння фосфорорганічними інсектицидами. Який препарат потрібно вжити як засіб першої допомоги

А. дипіроксим

В. аміназин

С. панагін

D. унітіол

Е. глюкоза


Постраждалий обробляв рослини розчином речовини з інсектицидною дією без індивідуальних засобів захисту. Через деякий час в нього почалась підвищена слинотеча, рясний піт, сльозотеча, болі у животі, діарея. При обзорі виявлений міоз. Речовина, що визвала отруєння:

А. антихолінестеразні засоби

В. Н- холіноміметики

С. солі міді

D. нітрати

Е. органічні сполуки хлору.


До приймального відділення був доставлений хворий з скаргами на зниження гостроти зору, нудоту, слинотечу та спастичні болі у животі. Було діагностовано отруєння фосфорорганічними сполуками. Що є найвлучнішим для комплексної терапії вищезазначеного стану

А. тіосульфат натрію та бемегрид

В. налорфину гідрохлорид та бемегрид

С. атропіну сульфат та дипіроксим

D. тетацин-кальцій та унітіол

Е. глюкоза та бемегрид.


До приймального відділення був доставлений хворий з скаргами на сухість у роті, світлобоязнь та порушення зору. Шкіра гіперемована, суха, зіниці розширені, тахікардія. При подальшому обстеженні діагностовано отруєння алкалоїдами красавки. Який лікарський засіб найдоцільніше застосувати

А. ацеклідин

В. пілокарпин

С. прозерин

D. дипіроксим

Е. армін.



Заняття №8

Тема: М-холіноміметики та М-холінолітики.
М-___________________ (мускариноподібні засоби) вибірково збуджують тільки М-холінорецептори й змінюють функцію тих органів, які іннервуются постгангліонарними закінченнями парасимпатичних нервів. Таким чином, представники цієї групи мають як би частину властивостей ацетилхоліну й відтворюють тільки мускаринові ефекти медіатора. М-холіноміметичні речовини стимулюють скорочувальну функцію гладкої мускулатури шлунку, кишечнику, сечового міхура, бронхів, матки, м'язів, що звужують зіницю, і м'яза повік ока; вони сповільнюють проведення порушення по провідній системі серця, зріджують його скорочення, а також підсилюють секрецію слини, поту, шлункового соку, слизу в бронхах. Найбільший практичний інтерес представляє дія М-холіноміметиків на око, що знаходить застосування їх в офтальмології для зниження внутрішньоочного тиску при глаукомі. Характерною рисою їхньої дії є те, що воно попереджується й усувається атропіном й іншими М-холінолітиками.
М-___________________ (група атропіну) мають здатність вибірково блокувати М-холінорецептори постсинаптичної мембрани еффекторних клітин і закінчень постгангліонарних холінергічних волокон. М-холінолітики не впливають на синтез і звільнення ацетилхоліну закінченнями холінергічних нервів. Їхній антагонізм із ацетилхоліном носить конкурентний характер, причому чутливість холінорецепторів до М-холінолітиків значно вище, ніж до медіатора (спорідненість до атропіну в 1000 разів більше, ніж до ацетилхоліну). Тобто антагонізм носить практично однобічний характер: атропін легко знімає дію ацетилхоліну, тоді як для зворотного ефекту потрібні більші кількості медіатора. Вважають, що молекула аторопіну закриває для медіатора не один, а чотири холінорецептора. Препарати групи атропіну мають властивості, протилежні за властивості М-холіноміметиків. Холінолітики не тільки знімають парасимпатичні ефекти, але й приводять до переваги симпатичних впливів.

Питання для контролю вихідного рівня знань

1. Класифікація засобів, що діють на М-холінорецептори.

2. Місце та характер первинної фармакологічної реакції М-холіноміметиків та їх вторинна фармакодинаміка.

3. Механізм дії М-холінолітиків, хімічна основа для конкурентного антагонізму між ацетилхоліном та М-холінолітиками. Вторинна фармакодинаміка М-холінолітиків.

4. Мускарин, загальна токсикологічна характеристика, симптоми гострого отруєння та міри допомоги.

5. М-холіноміметичні засоби (пілокарпіну гідрохлорид, ацеклідин). Вплив на розміри зіниці, акомодацію та внутрішньоочний тиск, на ЦНС, серцево-судинну систему, гладенькі м’язи бронхів, кишковика, жовчного та сечового міхурів, секреторну діяльність залоз. Протипоказання до призначення. Гостре отруєння та міри допомоги.

6. М-холінолітичні засоби (атропіну сульфат, препарати красавки, скополаміну гідробромид, платифіліну гідротартрат, метацин). Вплив на розміри зіниці, акомодацію та внутрішньоочний тиск, на ЦНС, серцево-судинну систему, гладенькі м’язи бронхів, кишковика, секрецію залоз. Порівняльна характеристика препаратів. Протипоказання та протипоказання до призначення. Гостре отруєння атропіном та міри допомоги.

7. Контроль виконання домашнього завдання з рецептури.


Перелік основних препаратів, які повинен засвоїти студент при підготовці до заняття: Пілокарпіну гідро хлорид (Pilocarpini hydrochloridum), Ацеклідин (Aceclidinum), Атропіну сульфат (Atropini sulfas), Екстракт красавки (беладонни) сухий (Extractum Belladonnae siccum), Скополаміну гідробромид (Scopolamini hydrobromidum), Аерон (Aeronum), Платифіліну гідротартрат (Platyphillini hydrotartras), Метацин (Methacinum), Пірензепин (Pirenzepine), Іпратропію бромід (Ipratropii bromidum), Атровент.
Домашнє завдання
Виписати у рецептах, зазначити фармакологічну групу, механізм дії наступних препаратів:

Пілокарпіну гідрохлорид


Ацеклідин


Атропіну сульфат


Настойку красавки

Аерон


Платифіліну гідротартрат


Самостійна робота

Пояснити механізм розвитку окремих симптомів та намітити план надання першої лікарської допомоги при отруєнні мухомором: рясні слинотеча та піт, слизотеча, зіниці звужені, нудота, блювота, велика кількість водянистого проносу; пульс 65 на хв., невірний; дихання поверхневе, 28 на хв., утруднене; запаморочення; свідомість сплутана, періодичні тремтіння м’язів, слабкі судоми.


Виписати у рецепті рослинний препарат прямої дії у розчині та мазі при глаукомі.

Виписати у рецепті синтетичний замінник пілокарпіну для ін’єкцій

Виписати засіб допомоги при передозуванні М-холіноміметиків.

Виписати у рецепті засіб при нирковій кольці


Виписати у рецепті синтетичний замінник атропіну для ін’єкцій


Заповнити таблицю «Показання до призначення М-холіноміметиків та М-холінолітиків»

Група засобів

Форма випуску

Показання до призначення


М-холіноміметики

Пілокарпіну гідро хлорид








Ацеклідин








М-холінолітики:

Атропіну сульфат








Екстракт красавки сухий








Платифіліну гідротартрат








Скополаміну гідробромід
Аерон







Метацин








Пірензепин (гастроцепин)








Іпратропію бромід
Атровент









Відповісти на тестові запитання за темою

Для премедікації анестезіолог ввів хворому препарат з групи М-холіноблокаторів, що погано проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр. Який з вказаних препаратів ввів анестезіолог

А. метацин

В. атропін

С. платифілін

D. скополамін

Е. гоматропін.
У токсикологічне відділення надійшла дитина 4 років, що отруївся ягодами беладони, що містять М-холіноблокатор атропін. Який препарат слід призначити хворому в цьому стані

А. лобелін

В. ацеклідин

С. галантамін

D. цитітон

Е. платифілін.


До лікаря звернувся пацієнт зі скаргами на запаморочення, відчуття спраги, утруднення ковтання, погане бачення близьких предметів. Обєктивно: в нього часте дихання, розширені зіниці, загальне збудження, говірливість, але мова малозрозуміла. АТ 110/70мм рт ст. На передозування якого препарату можуть вказувати приведені симптоми

А. ефедрину

В. морфіну

С. атропіну

D. аміназину

Е. кофеїну.


Для вивчення очного дну необхідно розширити зіницю. Вкажіть речовину, що використовують у клініці для цього

А. ацетилхолін

В. пілокарпін

С. езерин

D. адреналін

Е. атропін.


Після закапування очей у хворого глаукомою розвинувся міоз та близькорукість. Внутрішньоочний тиск знизився. Яка група препаратів здатна визивати такий ефект

А. М-холіноміметичні засоби

В. М-холіноблокуючі засоби

С. α-адреноміміетичні засоби

D. Н-холіноміметичні засоби

Е. гангліоблокатори.



Заняття №9

Тема: Н-холіноміметики та Н-холінолітики.
Визначте поняття:

_______________________- лікарські засоби, які активують переважно Н-холінорецептори каротидних клубочків, що супроводжується рефлекторною стимуляцією дихального центру, збільшенням частоти та глибини диханння. Цей широко використовуваний у практичній медицині фармакологічний ефект супроводжується стимуляцією Н-холінорецепторів вегетативних гангліїв і мозкового шару надниркових залоз. При передозуванні Н-холіноміметиків активація Н-холінорецепторів змінюється їх блокадою: стимуляція дихання зникає, розвивається гіпотензія.
_______________________ - речовини, що блокують Н-холінорецептори гангліонарних клітин (симпатичних і парасимпатичних) за конкурентним типом. Не впливаючи на синтез і виділення ацетилхоліну прегангліонарними волокнами, вони перешкоджають деполяризуючій дії медіатора на постсинаптичну мембрану (антидеполяризуюча дія), що супроводжується розширенням судин, зниженням артеріального тиску, зменшенням моторної й секреторної функцій ШКТ і бронхів.
_____________________ - речовини, що вибірково блокують Н-холінорецептори поперечносмугастої скелетної мускулатури. Залежно від механізму блокуючої дії, міорелаксанти поділяють на дві групи:
а) __________________________ викликають деполяризацію постсинаптичної мембрани нервово-м'язових синапсів (ефект підсилюється прозерином);
б) __________________________ (конкурентного) типу - проявляють конкурентний антагонізм до ацетилхоліну (ефект усувається прозерином).
Проаналізувати особливості антидеполяризуючого й деполяризуючого блоку, що викликається міорелаксантами, визначити й обґрунтувати міри допомоги при передозуванні препаратів даної групи.


Показники

Антидеполяризуючі

Деполяризуючі

Механізм дії

Конкуренція з медіатором

Стійка деполяризація мембрани (холіноміметичний ефект)

Втрата м'язом калію

Немає

Відбувається

Фібрилляція м'язів перед розслабленням

Немає

Виражена

Взаємодія з антихолінестеразними засобами

Ослаблення блоку

Посилення блоку

Взаємодія з речовинами для наркозу

Блок підсилюється з поглибленням наркозу

Інтенсивність блоку не залежить від глибини наркозу


Питання для контролю вихідного рівня знань

1. Локалізація та функція Н-холінорецептори.

2. Класифікація речовин, що впливають на Н-холінорецептори та їх практичне значення.

3. Токсикологічна характеристика нікотину. Поняття про механізм звикання до нікотину та мірах профілактики та боротьби з палінням.

4. Н-холіноміметичні засоби (цитітон, лобеліну гідрохлорид). Вплив на Н-холінорецептори синокаротидної зони, вегетативних гангліїв та мозкового шару надниркових залоз. Порявняльна характеристика та практичне значення.

5. Гангліоблокуючі засоби. Хімічна будова. Класифікація за довжиною дії. Механізм дії. Вплив на серцево-судинну систему, гладенькомязові органи, розміри зіниці, внутриочний тиск, акомодацію та м’язову систему матки. Побічні ефекти при введенні великих доз або довгому вживанні, міри допомоги. Показання та протипоказання до призначення.

6. Міорелаксанти. Класифікація. Особливості дії деполяризуючих та антидеполяризуючих міорелаксантів. Показання та протипоказання до призначення. Міри допомоги при передозуванні.

7. План проведення бесіди про шкідливість паління. Принцип дії антитоксичних засобів – лобесил, пілокарпін, табес (Болгарія).

8. Контроль виконання домашнього завдання з рецептури.
Перелік основних препаратів, які повинен засвоїти студент при підготовці до заняття: Цитізин (Cytisin), Цитітон (Cytitonum), Табекс (Tabex), Лобеліну гідрохлорид (Lobelini hydrochloridum), Пентамін (Pentaminum), Гігроній (Hygronium), Бензогексоній (Benzohexonium), Пірилен (Pirilenum), Пахикарпіну гідройодид (Pachycarpine hydroiodide), Тубокурарину хлорид (Tubocurarine chloride), Дитилін (Dithylinum), Ардуан (Arduanum), Меліктин (Mellictinum).


Домашнє завдання

Виписати у рецептах:
Лобелін для збудження дихального центру при отруєнні закисом вуглецю

Бензогексоній при гіпертонічній хворобі

Пентамін при приступу бронхіальної астми

Пірилен при виразковій хворобі шлунку та дванадцятипалої кишки

Дитилін при коротко часових операціях

Самостійна робота

Пояснити механізм виникнення симптомів гострого отруєння нікотином та скласти план надання першої лікарської допомоги. У складній клінічній картині гострого отруєння нікотином у першій фазі відмічено збудження ЦНС та периферичних холінергічних структур: головний біль, нудота, блювота, почастішання дихання; звуження зіниць, слинотеча, холодний піт, діарея; пульс спочатку повільний, потім частішає, неправильний, підвищення артеріального тиску; м’язові фібриляції, клоніко-тонічні судоми; у другій фазі – колапс та параліч дихального центру.

Виписати у рецепті засіб для стимуляції дихання.

Виписати у рецепті засіб для ентерального вживання при гіпертонічній хворобі.


Виписати у рецепті засіб при набряку легенів.
Виписати у рецепті засіб при виразковій хворобі шлунку та 12-палої кишки.

Проаналізувати симптоматику отруєння пахікарпином, пояснити механізм його розвитку та скласти план надання першої лікарської допомоги. При гострому отруєнні пахікарпином (токсична доза 0,5-0,8) виникають: утруднення дихання, гіпотонія; м’язові фібриляції, у важких випадках – колапс та параліч дихання.




Відповісти на тестові запитання:

До лікарні потрапив хворий з вивихом у плечовому суглобі. З метою розслаблення скелетних м’язів йому ввели міорелаксант дитилін, що діє у нормі 5-7хвилин. Але в даного пацієнта він діяв до 8 годин. Яка вірогідна причина різкого продовження дії дітиліну.

А. потенціювання іншими ліками

В. зниження активності мікросомальних ферментів печінки

С. послаблення екскреції лікарської речовини

D. матеріальна кумуляція лікарської речовини

Е. генетична недостатність холінестерази крові.
З метою послаблення скелетних м’язів та зіставлення обломків при переломі стегнової кістки, хворому було введено міорелаксант. При цьому зупинилось дихання. Після введення свіжої цитратної крові дихання відновилось. Який міорелаксант застосовували

А. тубокурарину хлорид

В. диплацин

С. дитилін

D. піпекуронію хлорид

Е. панкуронію бромид.


В жінки, що перенесла операцію на нирці, після наркозу розвилось явище рекураризації та зупинилось дихання. Як міорелаксант був використаний дитилін. Який засіб найдоцільніше застосовувати для відновлення тонусу мязів

А. галантоміну гідробромід

В. прозерін

С. стрихніну нітрат

D. кофеїн

Е. плазму крові.

Для послаблення або припинення збудження крізь синапс з нервового закінчення на м’язове волокно у клініці використовують курареподібні речовини та міорелаксанти. Який механізм дії цієї групи лікарських засобів.

А. блокада Н-холінорецепторів післясинаптичної мембрани

В. блокада проходження Са2+ крізь канали пресинаптичної мембрани

С. пригнічення Na++ насосів

D. пригнічення ацетилхолінестерази

Е. зменшення виділення медіатора у синаптичну щілину.


У хворого після введення засобу для купірувння гіпертонічного кризу виникла тахікардія, сухість у роті, розширення зіниць, при переході до вертикального положення розвилась ортостатична гіпотонія. Який препарат був використаний

А. Клофелін

В. Бензогексоній

С. Дібазол

D. Верапаміл

Е. Магнію сульфат.


У чоловіка внаслідок використання під час операційного втручання міорелаксанта дитиліна послаблення скелетних м’язів та пригнічення дихання продовжувалось більш як 2 години. Відсутність якого ферменту у сироватці крові зумовлює ций стан

А. Каталази

В. Бутирилхолінестерази

С. Ацетилхолінестерази

D. Глутатіонпероксидази

Е. Глюкозо-6-фосфатази.


Заповнити таблицю «Показання до призначення засобів, що діють на Н-холінорецептори»

Речовини

Показання до призначення

Н-холіноміметики

Лобеліну гідрохлорид



Гангліоблокатори

Бензогексоній

Пентамін

Гігроній


Пірилен

Міорелаксанти

Тубокурарин хлорид

Панкуроній

Дитилін








Заняття №10


Каталог: cgi -> irbis64r 14 -> fulltext -> Repozitarij
Repozitarij -> Міністерство охорони здоров'я України Запорізький державний медичний університет
Repozitarij -> Робоча програма навчальної дисципліни фармацевтична технологія
Repozitarij -> Робоча програма навчальної дисципліни фармацевтичний аналіз лікарських засобів (шифр І назва навчальної дисципліни) напрям підготовки 1102
Repozitarij -> Запорізький державний медичний університет кафедра іноземних мов
Repozitarij -> Методичні рекомендації до виробничої практики з клінічної косметології для студентів 5-го курсу фармацевтичного факультету
Repozitarij -> Запорізький державний медичний університет
Repozitarij -> Запорізький державний медичний університет кафедра клінічної фармакології, фармації, фармакотерапії І косметології
Repozitarij -> Рецензенти: Зав кафедри терапії, клінічної фармакології І ендокринології змапо д мед н., професор Фуштей І. М. Зміст стор. Введення
Repozitarij -> Міністерство охорони здоров’я україни запорізький державний медичний університет


Поділіться з Вашими друзьями:
1   2   3   4   5   6   7


База даних захищена авторським правом ©uchika.in.ua 2019
звернутися до адміністрації

    Головна сторінка