Реферат циклу наукових праць «Синтез та властивості перспективних біологічно активних субстанцій нітрогеновмісних естерів тіосульфокислот»




Сторінка1/7
Дата конвертації08.01.2017
Розмір0,85 Mb.
  1   2   3   4   5   6   7


РЕФЕРАТ
циклу наукових праць «Синтез та властивості перспективних біологічно активних субстанцій – нітрогеновмісних естерів тіосульфокислот»,

поданого на здобуття щорічної премії Президента України

для молодих вчених
кандидата хімічних наук, старшого наукового співробітника

Василюк Софії Володимирівни

До циклу наукових праць “Синтез та властивості перспективних біологічно активних субстанцій – нітрогеновмісних естерів тіосульфокислот” включено такі статті, опубліковані Василюк Софією Володимирівною зі співавторами у 2005-2009рр.:



  1. Лубенец В.И. Синтез S-(3-хлорхиноксалин-2-иловых) эфиров алифатических и ароматических тиосульфокислот / В.И. Лубенец, С.В. Васылюк, В.П. Новиков  // ХГС. – 2005. – № 12(462). – С.1872-1873. SJR (2009): 0,033; impact factor- 0,888.

  2. Взаимодействие 6,7-дихлорхинолин-5,8-хинона с солями тиосульфокислот / В.И. Лубенец, С.В. Васылюк, О.В. Гой, В.П. Новиков // ХГС. – 2006. – №7. – С. 1109-1110. SJR (2009): 0,033; impact factor- 0,888.

  3. Синтез та властивості S-естерів 2,3-діоксо-1,2,3,4-тетрагідрохіноксалін-6-тіосульфокислоти / В.І. Лубенець, С.В. Василюк, О.В. Гой, С.О. Бут, О.М. Чернега, В.П. Новіков // Журнал органічної та фармацевтичної хімії. – 2007. – Т. 5., вип. 3(19). C. 56-63. Індекс інтегрованості в систему наукових комунікацій – 9.

  4. The plant protection remedies of thiosulfonate type / V. Lubenets, S.Vasylyuk,
    D. Baranovych, O. Komarovska-Porokhnyavec, K. Rayevska, O. Zaichenko, V. Novikov // Chemicals in Agriculture and Environment. – 2007. – V. 8. – P. 163-167.

  5. Взаимодействие цианурхлорида с алкантиосульфонатами / С.В. Васылюк, В.И Лубенец, Ю.И. Бычко, В.П.Новиков // ХГС. – 2008. – №1. – С. 132-133. SJR (2009): 0,033; impact factor- 0,888.

  6. Прогнозування біологічної активності ряду алкілових S-естерів тіосуль-фокислот на основі утримування в умовах ВЕРХ / С.В.Рожков, С.В. Василюк, В.І. Лубенець, І.П. Полюжин // Вісник НУ “Львівська політехніка”. Хімія, технологія речовин та їх застосування. – 2005. – № 529. – С. 25-29. Індекс інтегрованості в систему наукових комунікацій – 7.

  7. Синтез S-естерів 4-аміно- та 4-трифлуороацетиламінобензен-тіосульфокислот, прогнозований та експериментальний скринінг їхньої біологічної активності / С.В. Василюк, В.І. Лубенець, Д.Б. Баранович, О.З. Комаровська-Порохнявець, Г.М. Хоміцька, Г.Б Шиян., Й. Рабай, Г.М. Панчишин // Вісник НУ ”Львівська політехніка”. Хімія, технологія речовин та їх застосування. – 2006. – № 553. – С. 109-115. Індекс інтегрованості в систему наукових комунікацій – 7.

  8. Реакції азосполучення S-естерів 4-амінобензентіосульфокислоти та прогноз біологічної активності нових тіосульфосполук за допомогою комп’ютерної пограми PASS / Хоміцька Г. М., Шиян Г. Б., Василюк С.В., Баранович Д.Б., Хоміцький Д.О., Лубенець В.І // Вісник НУ ”Львівська політехніка”. Хімія, технологія речовин та їх застосування. – 2008. - № 609.- С. 155-162. Індекс інтегрованості в систему наукових комунікацій – 7.

  9. Можливі шляхи синтезу карбоксиметилового естеру 2,3-діоксо-1,2,3,4-тетрагідрохіноксалін-6-тіосульфокислоти та прогнозований скринінг фізіологічної активності отриманих в ході досліджень сполук / Василюк С.В., Хоміцька Г. М., Шиян Г. Б., Лубенець В.І // Вісник НУ ”Львівська політехніка”. Хімія, технологія речовин та їх застосування. – 2009. - № 644.- С. 91-96. Індекс інтегрованості в систему наукових комунікацій – 7.

  10. Лубенець В.І., Василюк С.В., Баранович Д.Б., Стадницька Н.Є., Паращин Ж.Д., Хоміцька Г.М., Комаровська-Порохнявець О.З., Шиян Г.Б., Новіков В.П. Спектр біологічної дії похідних тіосульфокислот // Материалы VIІ научно-практ. семинара “Научные основы создания лекарственных средств”. – 29-31 травня 2006. – Гурзуф. – 2006. – С. 59-63.

  11. Пат. 14985. Україна. МПК C07С381/00, С07С303/00, С07С209/10. Спосіб отримання алкілових естерів 4-амінобензентіосульфокислоти / Лубенець В.І., Василюк С.В., Баранович Д.Б., Новіков В.П.; заявник і власник патенту Національний університет “Львівська політехніка” // u 2005 10507; Заявл. 07.11.2005; Опубл. 15.06.2006. – Бюл. № 6 від 15.06.2006.


В циклі наукових праць наведені результати досліджень з створення теоретичних основ отримання раніше неописаних алкілових, алкілфункціоналізованих та нітрогеновмісних гетероциклічних тіосульфоестерів, що базуються на розробленні препаративних методів синтезу нових похідних з тіосульфонатним фрагментом, вивченні їх фізичних і хімічних властивостей та закономірностей при синтезі цього типу сполук, встановленні залежності “будова – біологічна активність”.

Роботи, що входять до циклу праць присвячені:

  • синтезу та розробці препаративних методик одержання нових практично корисних естерів тіосульфокислот похідних хіноксаліну, хінолінхінону, сим-триазину алкілуванням нітрогеновмісних гетероциклічних тіосульфокислот та їх солей алкілгалогенідами, хлорацетонітрилом, епіхлоргідрином, бромоцтовою кислотою, нуклеофільним заміщенням атомів галогену відповідних гетероциклічних сполук солями тіосульфокислот різної будови, ацилюванням аміногрупи алкілових S-естерів 4-амінобензентіосульфокислоти ангідридом трифлуорооцтової кислоти;

  • дослідженню можливості використання S-естерів 4-амінобензентіосульфокислоти як діазо- так і азоскладових в реакції азосполучення;

  • розробленню нового способу отримання алкілтіосульфанілатів деацилюванням S-естерів 4-ацетиламінобензентіосульфокислоти розчином сульфатної кислоти;

  • пошуку серед синтезованих тіосульфоестерів сполук, які проявляють антимікробну, рістрегулюючу активності;

  • визначенню пріоритетних шляхів експериментальних біологічних досліджень синтезованих тіосульфонатів на основі прогнозованого скринінгу їх біологічної активності за системою PASS .

Основною ідеєю що об’єднує подані до розгляду наукові праці в єдиний цикл праць є синтез нових біологічно активних речовин шляхом поєднання в одній структурі нітрогеновмісних і тіосульфонатного фрагментів з метою створення нових субстанцій для біоцидів, пестицидів та лікарських препаратів.

Синтез структурних аналогів біологічно активних сполук природного походження дає змогу створити нові ефективні субстанції різного призначення. S-естери тіосульфокислот є структурними аналогами фітонцидів часнику (Allium sativum L.), цибулі (Allium cepa L), глибоководної морської водорості Echinocardium cordatum. Лікувальні властивості часнику і цибулі відомі з давніх часів. Сучасна медицина розглядає лікування препаратами з цих рослин як перспективний напрям терапії атеросклерозу, коронарного тромбозу, астми і мікробних інфекцій. Відомо, що синтетичні естери тіосульфокислот також проявляють широкий спектр біологічної активності, який часто перевищує ефективність природних аналогів. Серед синтетичних тіосульфоестерів є сполуки, що запропоновані як ефективні засоби захисту рослин, рістрегулятори, біоцидні добавки, консерванти фруктів та овочів, інсектициди, радіопротектори, лікарські засоби.

Важливу роль відіграють також нітрогеновмісні системи, які широко розповсюджені в природі, і серед яких знайдено агоністи, антагоністи, модулятори рецепторів, інгібітори ферментів, онколітики, антибактеріальні і протипаразитарні агенти.

Особливості будови тіосульфонатів дозволяють вводити фармакофорні групи біля сульфуру різних ступенів окиснення. Отже, розробка методів синтезу й вивчення як хімічних так і біологічних властивостей тіосульфоестерів з нітрогеновмісними фрагментами є актуальним завданням.

Метою роботи є розробка препаративних методів синтезу нових алкілових, алкілфункціоналізованих і нітрогеновмісних гетероциклічних S-естерів аліфатичних, ароматичних та гетероциклічних тіосульфокислот, оцінка реакційної здатності та біологічної активності, пошук можливих напрямків практичного застосування синтезованих тіосульфоестерів.

Наукова новизна одержаних результатів полягає в тому, що:

Розроблено нові способи одержання тіосульфоестерів та адаптовано для нових представників досліджуваних сполук відомі методи синтезу.

Вперше одержано 2,3-діоксо-1,2,3,4-тетрагідрохіноксалін-6-тіосульфо-кислоту та її солі і вивчено їх фізико-хімічні властивості.

Здійснено синтез невідомих раніше алкілових, алкілфункціоналізованих і карбоциклічних S-естерів 2,3-діоксо-1,2,3,4-тетрагідрохіноксалін-6-тіосульфокислоти.



Розроблено стратегію синтетичного використання галогеновмісних хіноксалінів, хінолінхінонів та сим-триазинів для синтезу нітрогеновмісних гетероциклічних S-естерів тіосульфокислот нуклеофільним заміщенням атомів галогенів на тіосульфонатний фрагмент.

Встановлено особливості перебігу реакцій азосполучення S-естерів 4-амінобензентіосульфокислоти.



Встановлено деякі закономірності перебігу ацилювання аміногрупи алкілових S-естерів 4-амінобензентіосульфокислоти ангідридом трифлуорооцтової кислоти.

Розроблено новий спосіб отримання алкілтіосульфанілатів деацилюванням алкілових S-естерів 4-ацетиламінобензентіосульфокислоти розчином сульфатної кислоти.



Практична значимість.

Розроблено препаративні методики одержання сульфохлоридів, солей та естерів тіосульфокислот похідних хіноксаліну, хінолінхінону, сим-триазину, які відкривають нові можливості здійснення ціленаправленого синтезу речовин з практично цінними властивостями.

Запропоновано новий спосіб одержання S-естерів 4-амінобензентіосульфокислоти, який дозволяє здешевити технологічний процес та покращити санітарно-гігієнічні умови праці.

Виявлені залежності напрямку перебігу реакцій від структури субстратів і реагентів та умов реакцій можуть бути використані для розробки препаративних методик синтезу нових тіосульфосполук на основі нітрогеновмісних гетероциклічних систем.

Серед синтезованих тіосульфоестерів знайдено сполуки, які мають антимікробну, високу рістрегулюючу активності.

На основі прогнозованого скринінгу біологічної активності, здійсненого за допомогою комп'ютерно-розрахункових методів із залученням он-лайн програмного забезпечення, визначено пріоритетні шляхи експериментальних біологічних досліджень синтезованих речовин для пошуку перспективних лікарських субстанцій.

  1   2   3   4   5   6   7


База даних захищена авторським правом ©uchika.in.ua 2016
звернутися до адміністрації

    Головна сторінка