Vii всеукраїнської студентської наукової конференції „сучасні проблеми природничих наук”


Дослідження фармакологічних властивостей фенілових естерів сульфолан-3-іл-ацетатної кислоти



Сторінка17/18
Дата конвертації20.11.2018
Розмір7.81 Mb.
#65170
1   ...   10   11   12   13   14   15   16   17   18

Дослідження фармакологічних властивостей фенілових естерів сульфолан-3-іл-ацетатної кислоти
Голуб О.М., студ. IV курсу, Суховєєв В.В., д.х.н., проф.

Ніжинський державний університет імені Миколи Гоголя, м. Ніжин, Чернігівська обл., Україна, e-mail: solnechnaya10@ukr.net


Гетероароматичні естери є перспективним класом органічних сполук, що виявляють поліфункціональні властивості. Вони знайшли застосування в народному господарстві як полімерні речовини, регулятори росту рослин, фармацевтичні препарати тощо. Як лікарські засоби естери виявляють антигістомінні, антикоагулятивні, гіпотензивні, рентгеноконтрастні, антидіуретичні властивості тощо.

Раніше були розроблені методики синтезу ароматичних естерів сульфоланоцтових кислот (Суховєєв, 1987), які виявили фізіологічну активність. Тому моделювання фармакологічних властивостей гетероароматичних естерів є перспективним напрямком наукових досліджень.

Метою дослідження є моделювання фармакологічної активності сульфолановмісних естерів для їх спрямованого синтезу в якості нових лікарських засобів.

Результати досліджень. За допомогою комп’ютерної програми PASS (Prediction of Activity spectra for Substances) версії 1.703 нами проведено моделювання фармакологічної активності фенілових естерів сульфоланоцтової кислоти загальної формули:



де R: 2-метил- (1); 3-метил- (2); 2-хлор- (3); 2,6-диметил- (4); 3-метил-4-хлор- (5); 2,3,6-трихлор- (6).

Встановлена залежність ймовірної фармакологічної активності щодо Membrane permeability inhibitor сполук (1-6) від природи замісника R (див. рис).

Відповідно до одержаних результатів, фармакологічна активність сульфолановмісних естерів щодо Membrane permeability inhibitor зменшується у наступній послідовності: 3 > 1 > 6 > 2 > 4 > 5.

Отже, при урахуванні електронних та стеричних властивостей замісників R, можливий спрямований синтез нових потенційно фармакологічних засобів широкого спектру дії.
МОДЕЛЮВАННЯ ФАРМОКОЛОГІЧНої АКТИВНОСТі ДіЕСТЕРІВ СУЛЬФОЛАН-3,4-БІС-АЦЕТАТНОЇ КИСЛОТИ
Гребеник О.О., студ. IV курсу, Суховєєв В.В., д.х.н., проф.

Ніжинський державний університет імені Миколи Гоголя, м. Ніжин, Чернігівська обл., Україна, e-mail: forton07@gmail.com


Діестери є перспективним класом органічних сполук, що виявляють поліфункціональні властивості. Вони знайшли застосування в народному господарстві як полімерні речовини, регулятори росту рослин, фармацевтичні засоби тощо.

Раніше були синтезовані сульфоланмалонові (Krug, 1958; Безменова, 1972) та сульфоланоцтові естери (Yukuhiko, 1986; Суховєєв, 1987). Встановлено, що вони виявляють біологічну активність і можуть бути використані як вихідні речовини для синтезу нових хімічних засобів захисту рослин. Тому пошук нових сульфо­лановмісних діестерів, що виявляють фармакологічні властивості, є перспективним напрямком наукових досліджень.

Метою нашого дослідження є моделювання фармакологічної активності сульфолановмісних діестерів для подальшого їх спрямованого синтезу в якості нових лікарських засобів.

Як об’єкт дослідження використано гетероциклічні діестери на основі сульфоланмалонової та сульфоланоцтової кислот загальних формул:



де X: H; R: OH, R’: C2H5 (1); X: H; R, R’: C2H3 (2); X: H; R, R’: C2H5 (3); X: Br; R, R’: C2H5 (4); X: H; R”:H (5); X: Br; R”: H (6); X: H; R”: CH3 (7).

Моделювання фармакологічної активності зазначених речовин здійснено за допомогою програми PASS (Prediction of Activity spectra for Substances) версії 1.703.

Встановлена залежність імовірної фармацевтичної дії щодо GST A substrate досліджуваних сполук від просторових та електронних властивостей замісників Х та R (див. рис.).



Отже, нами встановлено, що сполуки (1-7) можуть мати практичний інтерес в якості вихідних речовин для синтезу нових поліфункціональних лікарських засобів.


ІНТЕНСИВНІСТЬ ВИДІЛЕННЯ АМОНІАКУ КОРОПАМИ ЗА ДІЇ ТОКСИКАНТІВ РІЗНОЇ ХІМІЧНОЇ ПРИРОДИ
Іванова С.В., студ. V курсу1, Костюк К.К., ліцеїстка I курсу ЧОПЛ

1Чернігівський національний педагогічний університет імені Тараса Шевченка, м. Чернігів, Україна, e-mail: Mekhedolga@mail.ru

Науковий керівник: доц. Мехед О.Б.


У природних умовах має місце комплексна дія антропогенних токсикантів та амоніаку, який утворюється у водоймах внаслідок біодеструкції і виділяється у воду як полютант гідробіонтів. Вплив на перекисне окиснення ліпідів у риб сумішей токсикантів і амоніаку описано Леусом Ю.В. (1998). В той же час в модельних умовах відбувається накопичення амоніаку у воді акваріумів у зв’язку з виділенням його рибами, як кінцевого продукту обміну білку, через зябра. Залежно від умов токсикозу інтенсивність обміну речовин у риб змінюється (Хочачка, 1988), відповідно, за концентрацією йонів NH4+ можна судити про цей показник.

Мета роботи: у модельному експерименті вивчити динаміку вмісту амоніаку у воді акваріумів залежно від токсиканту, що використовувався. Дослідження проводились у листопаді 2011 року на дворічках коропа лускатого (Cyprinus carpio L.) масою 200-250 г. Риб групами по 5 тварин утримували протягом 14 діб у акваріумах об’ємом 200 дм3. Одна група була контрольною, а в інших трьох у воду додавали окремо йони купруму (у вигляді CuSO4·5H2O) та гербіциди 2,4-Д (бутиловий ефір 2,4-дихлорфеноксиоцтової кислоти) і зенкор, концентрація токсикантів відповідала 2 ГДК. Риб не годували. Концентрацію йонів амонію визначали на третю добу експерименту фотоколориметрично за допомогою реактиву Несслера. Отримані результати піддавали статистичній обробці (Ойвин, 1960).

Найменшу концентрацію йонів амонію відмічено в акваріумі з коропами, де токсикантами виступали катіони міді (0,90±0,05 мг/дм3), в ході токсичного впливу гербіцидів вміст йонів амонію у воді збільшився у півтора рази і становив 1,55±0,06 мг/дм3 та 1,48±0,03 мг/дм3 в акваріумах з зенкером і 2,4-Д відповідно. При цьому показники окиснюваності в усіх трьох акваріумах майже не відрізнялись між собою і становили відповідно 3,43±0,06 мг/дм3, 4,00±0,16 мг/дм3 та 3,53±0,05 мг/дм3 для води, в яку додано 2,4-Д, зенкер та Cu2+ відповідно.

Представлені результати свідчать про більш інтенсивне виділення амоніаку рибами, які знаходились під впливом гербіцидного навантаження, порівняно з впливом йонів купруму, що може свідчити про активний катаболізм білків.
СИНТЕЗ і ДОСЛІДЖЕННЯ БІОЛОГІЧНОЇ АКТИВНОСТІ СПІРОКАРБОНУ ТА ЙОГО КОМПЛЕКСНИХ СПОЛУК

Іващенко І.В., Камінський В.В., Фещук В.В., студ. IV курсу

Херсонський державний університет, м. Херсон, Україна, e-mail: bellman1991@yandex.ua

Науковий керівник: доц. Речицький О.Н.


В останній час значно зростає значення синтезу у прикладних аспектах діяльності людини. Особливо на сучасному етапі розвитку сільського господарства постає питання, якими шляхами збільшити продуктивність рослинництва, як забезпечити тваринництво раціональною базою кормів тощо? Сьогодні ця проблема вирішується за допомогою синтетичних препаратів, що є аналогами природних біологічно активних сполук. Ці сполуки виявляють високу фізіологічну активність щодо сільськогосподарських рослин і тварин, тим самим підвищуючи їх продуктивність. Особливу зацікавленість привертають нітрогеновмісні гетероциклічні спіросполуки, які є подібними за будовою до природних біологічно активних сполук.

Проведений синтез 6,6,6',6'-тетраметил-2,2'-діоксо-4,4'-спіробі-(гексагідрогенпiримiдин) (спірокарбону (1)) (Peterson, 1973), його похідних та аналогів. Синтез спірокарбону був здійснений двома шляхами. В основі метода А лежить взаємодія сечовини з ацетоном в присутності концентрованої сульфатної кислоти. Метод Б ґрунтується на взаємодії сечовини з фороном в присутності концентрованої сульфатної кислоти. Спірокарбон одержують нейтралізацією його гідрогенсульфату концентрованим розчином лугу із подальшою перекристалізацією з води.





Взаємодією спірокарбону з бурштиновою (3) або борною кислотою (2), а також з солями металів: CaCl2 (4), MgCl2 (5), MgSO4 (6) при нагріванні в органічному розчиннику, були одержані комплексні сполуки:





Речовина

Замісники

2

X= H3BO3

3

X=C4H6O4

4

X=CaCl2

5

X=MgCl2

6

X=MgSO4

Проводяться роботи по синтезу аналогів спірокарбону (1) на основі ароматичних альдегідів, алкільних похідних сечовини та тіосечовини.



Речовина

Замісники

7.а

R=O; R1=R2=CH3; R3=H;

7.б

R=O; R1=R2=R3=H;

7.в

R=O; R1=R2=R3=СH3

7.г

R=O; R1=C6H5; R2=H; R3=H;

7.д

R=S; R1=C6H5; R2=H; R3=H,

7.е

R=O; R1=C6H5; R2=H; R3=CH3;

7.є

R=O; R1=o-CF3C6H4; R2=H; R3=H;

7.ж

R=O; R1=o-CF3C6H4; R2=H; R3=CH3;

Співробітниками та студентами ХДУ було досліджено вплив спірокарбону та його похідних на проростання насіння і ріст паростків томату й озимої пшениці в живильному середовищі. (Речицький, Пилипчук, Косяк, Єзіков, 2010). Виявлено, що при тривалому замочуванні насіння у розчинах спірокарбону та його похідних (1, 4-6), найбільший вплив спостерігався на кореневу систему як для однодольних (озима пшениця), так і для дводольних (томати) рослин. Особливо впливав комплекс спірокарбону з кальцій хлоридом (4). Таким чином, замочування насіння у розчинах досліджуваних речовин може викликати посилений розвиток кореневої системи, що в свою чергу покращить ріст і розвиток рослини навіть в умовах посухи або нестачі поживних речовин.

Нами досліджено вплив комплексів спірокарбону з борною (2) і бурштиновою (3) кислотами, їх сумішей з спірокарбоном, а також окремих кислот та промислового препарату “Вимпел” на проростання та ріст паростків озимої пшениці (Triticum aestivum L., с. Ласточка одесская) при вирощуванні у ґрунті. Насіння стерилізували у розчинах КМnО4 (2 хв.) та Са(ОСl)2 (15 хв.), замочували протягом двох хвилин в розчинах досліджуваних речовин з коценраціями 10-3, 10-4, 10-5моль/л. та додаванням плівкоуторювача; у контрольному варіанті насіння замочували у дистильованій воді, після чого культивували в універсальній ґрунтосуміші протягом 2-х тижнів при 16-годинному фотоперіоді та температурі 23-25 ºС. Розвиток паростків оцінювали за такими біометричним показникам: висота пагону, довжина кореню, маса паростків.

Із зменшенням концентрації спостерігали зниження впливу всіх досліджуваних речовин на ріст та розвиток паростків.

Наближення умов дослідів до польових, показало, що оптимальна концентрація розчину спірокарбону та його похідних для попередньої обробки насіння озимої пшениці – 10-3 моль/л. Активно підвищували ріст паростків усі розчини, які містили спірокарбон та борну кислоту одночасно (суміш та комплекс цих речовин). Окремо розчини спірокарбону, борної та бурштинової кислот не виявляли такого впливу на паростки озимої пшениці, що дозволяє говорити про ефект синергізму.



Рис. 1. Зміна біометричних параметрів проростків озимої пшениці при передобробці розчинами спірокарбону (1) та його сумішей і комплексів з бурштиновою (3) та борною (2) кислотами при вирощуванні у ґрунті (10-3 моль/л).

1.“Вимпел”. 2.Спірокарбон. 3. Спірокарбон+бурштинова кислота. 4. Спірокарбон+Н3ВО3. 5. Бурштинова кислота. 6. Н3ВО3. 7. Комплекс спірокарбону з бурштиновою кислотою. 8. Комплекс спірокарбону з Н3ВО3.

Примітка: різниця між контрольними та дослідними варіантами достовірна при Р*=0,95; Р**=0,99.
За результатами досліджень синтезовані речовини проявили себе краще ніж відомий та рекомендований стимулятор росту рослин “Вимпел”. Практично в усіх варіантах, особливо при концентрації 10-3 моль/дм3 відбувалось підвищення досліджуваних біометричних показників. Особливий вплив синтезовані речовини виявляли на кореневу систему та масу паростків. Спірокарбон та його комплексні сполуки з борною кислотою можуть бути рекомендовані як регулятори росту та розвитку рослин після подальших польових випробувань.
ДОСЛІДЖЕННЯ ПОТЕНЦІйНИХ АНТИОКСИДАНТІВ НА ОСНОВІ 4,6-біс-(етиламіно)-1,3,5-триазин-2-амінокислот
Кобзар О.Л., Терехно А.С., студ. V курсу, Суховєєв В.В., д.х.н., проф.

Ніжинський державний університет імені Миколи Гоголя, м. Ніжин, Чернігівська обл., Україна, e-mail: oleksandrkobzar@gmail.com


Порушення функціонування антиоксидантної системи людини приводить до виникнення ряду важких захво­рювань. Тому на сьогодні антиоксиданти все ширше застосовуються в клінічній практиці. Отже, пошук нових анти­ок­­сидантних речовин, на основі яких можуть бути створені нові лікарські препарати, є актуальним завданням хімії.

Метою роботи є комп’ютерне моделювання антиоксидантних властивостей гетероциклічних амінокислот на основі симазину.



Об’єктом дослідження нами обрані 4,6-біс-(етиламіно)-1,3,5-триазин-2-амінокислоти в якості нових антиоксидантів, а саме:

де R: гліцин (1), аланін (2), серин (3), лейцин (4), аспарагінова кислота (5), тирозин (6), антранілова (7) та пара-амінобензойна (8) кислоти.

Моделювання фармакологічної активності зазначених сполук проведено нами за допомогою комп’ютерної програми PASS (Prediction of Activity spectra for Substances) версії 1.703.

Встановлено, що антиоксидантна дія похідних симазину пов’язана, як правило, з їх інгібуючою дією на ферменти.



Знайдено, що ефективність досліджуваних сполук щодо CYP2C9 substrate залежать від їх будови (див. рис.).

Таким чином, встановлена залежність фармакологічної 4,6-біс-(етиламіно)-1,3,5-триазин-2-амінокислот від їх будови.

Показано, що вони можуть мати практичний інтерес для пошуку нових біологічно активних речовин антиоксидантної дії.
моделюваННЯ нових АНТИОКСИДАНТів фармацевтичної дії серед гетероароматичних амінокислот на основі s-триазину
Кобзар Я.Л., Турченко Н.В., Степаненко С.М., студ V курсу, Суховєєв В.В., д.х.н., проф.

Ніжинський державний університет імені Миколи Гоголя, м. Ніжин, Чернігівська обл., Україна, e-mail: yaroslav_kobzar@mail.ru
Вільнорадикальне окиснення відіграє важливу роль як у нормальній життєдіяльності клітин, так і в розвитку патологічного процесу. Надлишкове накопичення вільних радикалів або порушення функціонування антиоксидантної системи організму людини розглядається в якості одних з найбільш значущих чинників патогенезу серцево-судинних захворювань, бронхолегеневої патології, захворювань печінки, нейродегенеративних змін тощо.

Тому дослідження нових речовин в якості ефективних антиоксидантів, що можуть бути використані для лікування зазначених захворювань, є актуальним завданням на сьогодні.

Метою зазаначеної роботи є пошук нових ефективних фармацевтичних засобів серед гетероароматичних амінокислот, що містять s-триазиновий цикл.

Об’єктом дослідження нами обрано 2,6-дихлор-1,3,5-триазин-4-амінокислоти та 6-хлор-1,3,5-триазин-2,4-діамінокислоти.

Моделювання фармакологічних властивостей проведено за допомогою комп’ютерної програми PASS (Prediction of Activity spectra for Substances) версії 1.703.

Знайдено, що досліджувані речовини можуть бути перспективними для пошуку нових лікарських засобів. Так, антиоксидантні властивості по відношенню до CYP2C9 substrate змінюються залежно від їх будови (див. рис.).



Отже, нами встановлена залежність імовірної фармакологічної активності досліджуваних речовин від їх будови. Це дозволяє вести спрямований синтез зазначених сполук з передбачуваною фармакологічною дією.

Показано, що ці речовини можуть бути перспективними в якості білдинг-блоків для створення нових поліфункціональних лікарських засобів.
Хімічні показники артезіанської води в місті Ніжин
Лихвар Л.Ю., студ. V курсу, Москаленко О.В., к.х. н., доц.

Ніжинський державний університет імені Миколи Гоголя, м. Ніжин, Чернігівська обл., Україна


В Україні загальні прогнозні ресурси підземних вод складають понад 60 млн. м³/добу, з яких понад 57 млн. м³/добу з мінералізацією до 1,5 г/дм³.

На сьогодні середньорічний обсяг видобутку питних і технічних підземних вод в Україні становить біля 5 млн. м³/добу. Але підземні води України розподілені по регіонах нерівномірно. Переважна частина ресурсів зосереджена у північних та західних областях, тоді як ресурси південного регіону обмежені. Tому вивчення хімічного складу підземних вод Полісся є перспективним.

Метою нашої роботи є вивчення хімічного складу артезіанської води з глибини 699 м щодо відповідності її показників санітарно-гігієнічним вимогам України.

Для досягнення зазначеної мети нами були поставлені наступні завдання: дослідити та проаналізувати основні фізико-хімічних показники артезіанської води щодо їх відповідності з санітарно-гігієнічним нормам.

Результати досліджень. Нами проаналізовано хімічний склад води з артезіанської свердловини відомчого підпорядкування на території м.Ніжин, що має глибину 699 м. Водоносний горизонт знаходиться у породі Нижньої крейди. Було проаналізовано основні показники, що обумовлюють відповідність даної води гігієнічним вимогам.

Загальну твердість визначали комплексометричним методом. Встановлено, що загальна твердість води дорівнює 0,24 мг-екв/дм3. Одержаний результат свідчить про те що, вода є м'якою. Визначивши сухий залишок, який дорівнює 80 мг/дм3, ми припускаємо, що мінералізація води обумовлена іонами лужних металів, у першу чергу іонами К+ та Na+. На підтвердження цього аналізу нами визначено вміст хлоридів та сульфатів, значення яких дорівнюють 15,84 мг/дм3 та 4,0 мг/дм3 відповідно.

Загальна лужність у досліджувальній пробі становила 3,87 мг/дм3. Дане значення є середнім (максимальне значення – 6,5 мг/дм3), воно свідчить про оптимальний вміст у воді гідрогенкарбонатів лужних та лужноземельних металів.

Слід відмітити також низький вміст феруму, який складає всього 0,06 мг/дм3. Важливим також показником є вміст у воді флуору, який становив у досліджуваних пробах 1,4 мг/дм3. Ця величина є гранично допустимою, що може використовуватися як питна вода. Залишки пестицидів у воді не виявлені.

Відповідно одержаних лабораторних досліджень можна зробити висновок, що вода з водоносного горизонту, який знаходиться на глибині 699 м є такою, що відповідає санітарно-гігієнічним нормам України та європейським стандартам.
КІЛЬКІСНИЙ АНАЛІЗ СТРЕПТОЦИДУ
Ніколайчук А.І., Петренко О.С., Сиплива І.В., студ. ІІ курсу

Харківський національний педагогічний університет імені Г.С.Сковороди, м. Харків, Україна, e-mail: umka08811@yandex.ua

Науковий керівник: проф. Свєчнікова О.М.
Стрептоцид (4-амінобензенсульфамід) — один з найефективніших протимікробних препаратів у ряду сульфамідів. Він володіє широким спектром бактеріостатичної дії на стрептококки, пневмококки, стафілококки тощо; протизапальною дією, жарознижуючим ефектом при відносно низької токсичності. Завдяки цьому стрептоцид широко використовується в сучасній медицині для лікування менінгіту, фурункулів, піодермії та інших інфекційних захворювань. Застосовується у вигляді різних лікарських форм (пігулках, мазях тощо) як основна субстанція, так і в сумішах з пеніциліном, ефедріном тощо.

Для кількісного визначення стрептоциду класичними титриметричними методами звичайно використовуються методи нітрометрії (1) та броматометрії (2), що описуються наступними рівняннями :



f (С6Н8N2О2S) = 1



Е(С6Н8N2О2S) = f(С6Н8N2О2S) · М(С6Н8N2О2S) = М(С6Н8N2О2S)=172,1946 г/моль
ВrО3- + 5Вr- + 6Н+ → 3Вr2 + 3Н2О

f (С6Н8N2О2S) = ¼

Е(С6Н8N2О2S) = f(С6Н8N2О2S) · М(С6Н8N2О2S) = 1/4·М(С6Н8N2О2S) = 43,048656 г/моль

Нітрометричне титрування ширше використовується у фармакопейному аналізі сульфамідних препаратів, як більш універсальний метод визначення первинних ароматичних амінів, але його головним недоліком є невисока швидкість реакції. Броматометрія теж має певні методичні похибки: леткість брому, що виділяється, необернене окиснення індикатору тощо. Через те віддати перевагу одному з цих методів визначення стрептоциду утруднено, тим більше, що валідація цих методик у літературі не описана.

Нами проведено визначення стрептоциду цими двома методами, здійснена їх валідація. Досліди проводились у 8-кратній повторності.

Робочий 0,1 М розчин NaNO2 стандартизувався за стандартною речовиною — сульфаніловою кислотою за способом окремих наважок з повною статистичною обробкою одержаних даних. Визначено, що відносна похибка стандартизації не перевищує стандартну для окисно-відновних об’ємних методів. Робочий 0,1 М розчин КВrО3 готувався за точною наважкою (КВrО3 – стандартна речовина).

Результати обстежувались на присутність промахів згідно з вимогами статті «Валідація аналітичних методик і випробувань» (Державна Фармакопея України, 2001), визначено довірчі інтервали (Δх1=0,58%; Δх2=0,21%), віднос­ні випадкові похибки (δ1= 0,87%; δ2=0,31%). Аналіз цих даних, а також порівняння цих методик за відтворюваністю (за критерієм Фішера) переконливо вказує на перевагу броматометричного визначення стрептоциду.

Висновки:



  1. Проведена валідація методик кількісного визначення стрептоциду (нітрометричне та броматометричне титрування);

  2. Аналіз одержаних статистичних параметрів виявив перевагу методу броматометричного визначення стрептоциду.

Каталог: bitstream -> NAU -> 19002
NAU -> Формування самоосвітньої компетентності майбутніх інженерів-будівельників у процесі професійної підготовки
NAU -> Методи Оцінювання комунікативної к омпетентності
NAU -> Матеріали міжнародної науково-практичної конференції
NAU -> Програма навчальної дисципліни «Українська мова
NAU -> Практикум для студентів усіх галузей та напрямів знань Київ 2014 удк ббк
NAU -> Київ Видавництво Національного авіаційного університету


Поділіться з Вашими друзьями:
1   ...   10   11   12   13   14   15   16   17   18




База даних захищена авторським правом ©uchika.in.ua 2022
звернутися до адміністрації

    Головна сторінка